Towards mitochondria-targeted organometallic peptide bioconjugates
- Mit Hilfe der Festphasen-Peptidsynthese (SPPS) wurden Azid-funktionalisierte Ferrocenyl- und Phosphin-Gold(I)-Metallkomplexe mit Alkin-funktionalisierten MPP (mitochondria penetrating peptides) in [3+2]-Cycloadditionsreaktionen verbunden, mittels HPLC, \(^{1}H-\), \(^{31}P-NMR\) und MS charakterisiert und auf ihre Zytotoxizität gegen Krebszelllinien untersucht. Die organometallischen Gold(I)-Peptidkonjugate zeigten dabei vielversprechende Aktivität. Für die fluoreszenzmikroskopische, intrazelluläre Detektion der Gold(I)-Peptidkonjugate wurde Thiazolorange (TO) an den N-terminus der Peptidkonjugate gekoppelt. Mittels Atomabsorptionsspektroskopie (AAS) wurde die Zellaufnahme und durch Isolieren der Mitochondrien auch die mitochondriale Aufnahme der Gold(I)-Peptidkonjugate quantitativ bestimmt. Weitere Untersuchungen wurden \(\textit {in vitro}\) am Redoxenzym Thioredoxin-Reduktase (TrxR), isolierten, funktionalen Mitochondrien und cisplatin-resistenten Zellen durchgeführt.
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| Author: | Stephan David KösterGND |
|---|---|
| URN: | urn:nbn:de:hbz:294-35318 |
| Subtitle (English): | synthesis, biological activity and mode of action |
| Referee: | Nils Metzler-NolteORCiDGND, Ingo OttGND |
| Document Type: | Doctoral Thesis |
| Language: | English |
| Date of Publication (online): | 2012/09/03 |
| Date of first Publication: | 2012/09/03 |
| Publishing Institution: | Ruhr-Universität Bochum, Universitätsbibliothek |
| Granting Institution: | Ruhr-Universität Bochum, Fakultät für Chemie und Biochemie |
| Date of final exam: | 2011/06/21 |
| Creating Corporation: | Fakultät für Chemie und Biochemie |
| GND-Keyword: | Peptidsynthese; Festphasentechnik; Mitochondrium; Cytotoxizität; Krebszelle |
| Institutes/Facilities: | Lehrstuhl für anorganische Chemie I |
| Dewey Decimal Classification: | Naturwissenschaften und Mathematik / Biowissenschaften, Biologie, Biochemie |
| faculties: | Fakultät für Chemie und Biochemie |
| Licence (German): |  Keine Creative Commons Lizenz - es gelten der Veröffentlichungsvertrag und das deutsche Urheberrecht |
