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Jan Christoph Dittrich

• Es sind viele antiproliferative Gold(I)- und Gold(III)-Komplexe bekannt, die großes Potential als Anti-Tumor-Wirkstoff haben. Jedoch sind diese Verbindungen nicht selektiv gegen karzinogene Zellen. Zur Verbesserung der Selektivität wird die Gold-Verbindung deswegen mit einer Peptidsequenz verbunden. Die Peptidsequenz in dieser Dissertation macht die Verbindung inert und erst durch Aktivierung von einem bei karzinogenen Zellen überexprimierten Enzym, wird der antiproliferative Gold-Komplex freigesetzt. In dieser Arbeit wird die Syntheseroute zur erfolgreichen Funktionalisierung einer stabilen, hervorragend in Wasser löslichen und hocheffizient selektiv an Gold bindenden Peptidsequenz vorgestellt. Es wird damit ein allgemeiner Zugang zu Gold-Biokonjugaten aufgezeigt.
• Numerous antiproliferative gold(I) and gold(III) complexes are known. They reveal great potential as anti tumor agents. These compounds however are not selective against carcinogenic cells. To enhance the selectivity the gold compound is linked to a peptide sequence. The entire peptide makes the compound inert. The complex peptide adduct has to be activated via an enzyme, which is overexpressed by carcinogenic cells. As a result the antiproliferative gold complex is released. In this PhD thesis a general synthesis route for successful functionalisation of a stable, water soluble and highly selective gold binding peptide sequence is presented. A general pathway towards gold bioconjugates is shown.