Rhenium(I) N-heterocyclic carbene complexes as novel organometallic antibacterial agents
- In Anbetracht von immer häufiger vorkommenden bakteriellen Resistenzen gegenüber etablierten Antibiotika gewinnt die Suche nach konzeptionell neuen Leitstrukturen für zukünftige Wirkstoffe zunehmend an Bedeutung. Im Zuge der vorliegenden Arbeit wurden neuartige Re(I)(CO)\(_{3}\)-N-heterozyklische Carben-Komplexe mit Benzimidazol-2-yliden Liganden mit Hilfe eines Templat-Ansatzes synthetisiert und als erste Vertreter ihrer Art auf ihre Eignung als potentielle antibiotische Wirkstoffe untersucht. Kationische Derivate erwiesen sich dabei als effektiv gegen Gram-positive Bakterien einschließlich multiresistenter Stämme (MRSA). Es wurde gezeigt, dass sowohl die antibiotische Aktivität als auch die Toxizität gegenüber humanen Krebszelllinien durch geeignetes Ligandendesign modulierbar ist. Durch chromatographische Methoden und Proteomik-Studien konnten erste Hinweise auf den Wirkungsmechanismus erhalten und das prokaryotische Protein EF-Tu als wahrscheinliche Zielstruktur identifiziert werden.
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| Author: | Daniel SiegmundORCiDGND |
|---|---|
| URN: | urn:nbn:de:hbz:294-60183 |
| Referee: | Nils Metzler-NolteORCiDGND, Gilles GasserGND |
| Document Type: | Doctoral Thesis |
| Language: | English |
| Date of Publication (online): | 2018/07/23 |
| Date of first Publication: | 2018/07/23 |
| Publishing Institution: | Ruhr-Universität Bochum, Universitätsbibliothek |
| Granting Institution: | Ruhr-Universität Bochum, Fakultät für Chemie und Biochemie |
| Date of final exam: | 2017/04/07 |
| Creating Corporation: | Fakultät für Chemie und Biochemie |
| GND-Keyword: | Rhenium; Antibiotikum; Proteomanalyse; Heterocyclische Carbene (-N); Wirkungsmechanismus |
| Institutes/Facilities: | Lehrstuhl für Anorganische Chemie I, Bioanorganische Chemie |
| Dewey Decimal Classification: | Naturwissenschaften und Mathematik / Chemie, Kristallographie, Mineralogie |
| Licence (German): |  Keine Creative Commons Lizenz - es gelten der Veröffentlichungsvertrag und das deutsche Urheberrecht |
