Untersuchungen zur Wirkung von KB130015 auf einwärtsgleichrichtende Kaliumionenkanäle atrialer Myozyten
- An der Pathogenese des vagal induzierten Vorhofflimmerns (VHF) ist der muskarinerge Kaliumionenstrom I\(_{K(ACh)}\) wesentlich beteiligt. An isolierten atrialen Myozyten wurde der Effekt des Klasse III Antiarrhythmikums KB130015 auf den I\(_{K(ACh)}\) im whole-cell voltage-clamp Verfahren untersucht. KB130015 führte zu einer vollständigen und reversiblen Inhibition des I\(_{K(ACh)}\). Die Wirkung kommt durch Interaktion des Pharmakons mit dem extrazellulär gelegenen Anteil des Kanalproteins. Die mittlere Hemmkonzentration beträgt 0,8 \(\mu\)M. Ferner konnte eine Inhibition des ATP abhängigen Kaliumionenstromes I\(_{K(ATP)}\) nachgewiesen werden. Der IK1 wird nicht beeinflusst. KB130015 ist ein hochpotenter und vergleichsweise selektiver Inhibitor des I\(_{K(ACh)}\). Der Einsatz zur Therapie des vagal induzierten VHF erscheint daher viel versprechend. Ein akuter Effekt auf ventrikuläre Ionenkanäle konnte bislang nicht nachgewiesen werden, so dass eine signifikante Proarrhythmie nicht zu erwarten ist.
Author: | Rolf Albrecht Franz BorchardGND |
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URN: | urn:nbn:de:hbz:294-15136 |
Referee: | Hans‑Joachim TrappeGND, Lutz PottORCiDGND |
Document Type: | Doctoral Thesis |
Language: | German |
Date of Publication (online): | 2006/01/19 |
Date of first Publication: | 2006/01/19 |
Publishing Institution: | Ruhr-Universität Bochum, Universitätsbibliothek |
Granting Institution: | Ruhr-Universität Bochum, Medizinische Fakultät |
Date of final exam: | 2005/11/29 |
Creating Corporation: | Medizinische Fakultät |
GND-Keyword: | Vorhofflimmern; Antiarrhythmikum Klasse III; Herzmuskelzelle; Acetylcholin; Kaliumstrom |
Institutes/Facilities: | Marienhospital Herne, Medizinische Klinik II, Kardiologie und Angiologie |
Dewey Decimal Classification: | Technik, Medizin, angewandte Wissenschaften / Medizin, Gesundheit |
faculties: | Medizinische Fakultät |
Licence (German): | Keine Creative Commons Lizenz - es gelten der Veröffentlichungsvertrag und das deutsche Urheberrecht |